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ansiolitico

ACCION Y MECANISMO :
Es la fracción tiazólica de la tiamina con actividad hipnótica, ansiolítica y antiepiléptica.
Aunque el mecanismo de acción no se conoce exactamente, parece actuar incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro. Adicionalmente, y a diferencia de las benzodiazepinas, parece incrementar la inhibición de la actividad eléctrica cerebral mediada por la glicina.
Es una alternativa válida a las benzodiazepinas en el tratamiento sintomático del síndrome de abstinencia alcohólica. Se utiliza para el tratamiento del insomnio en ancianos. Tiene un comienzo de acción rápido y una semivida plasmática corta (alrededor de 4 h) por lo que es poco probable que produzca sedación residual.

FARMACOCINETICA :
- Absorción: Es rápidamente absorbido por vía oral, con un Tmáx a los 15-90 minutos. Su biodisponibilidad oral es del 10%, probablemente debido a un importante metabolismo de primer paso. En cirrosis la biodisponibilidad es del 100%, (Tmax=15-90 min, oral).
- Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 65%. Se distribuye ampliamente en el organismo, atraviesa la placenta y se excreta con la leche materna.
- Metabolismo: Es metabolizado ampliamente en el hígado.
- Eliminación: Es eliminado con la orina, < 3% inalterado. Su semivida de eliminación es de 4 h, en cirrosis o en ancianos puede aumentar hasta 8 h.

INDICACIONES :
- [AGITACION], inquietud, [CONFUSION] y tratamiento a corto plazo del [INSOMNIO] en ancianos.
- [SINDROME DE ABSTINENCIA ALCOHOLICA], incluyendo [DELIRIUM TREMENS] (se recomienda vigilancia hospitalaria).

CONTRAINDICACIONES :
- Alergia a clometiazol.
- [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] aguda: puede provocar depresión respiratoria.
- Intoxicación aguda por alcohol o por otros depresores del SNC.
- [APNEA DEL SUEÑO].

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria no deben tomar este medicamento.

PRECAUCIONES :
- Historial de [DROGODEPENDENCIA]: el uso prolongado o dosis elevadas puede producir dependencia psíquica o física.
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]: Las hepatopatías moderadas asociadas con el alcoholismo no excluyen el uso de clometiazol, aunque un es aconsejable reducir la dosis. Extremar las precauciones en los pacientes con lesiones hepáticas manifiestas y alteraciones de la función hepática, debido especialmente a que la sedación puede enmascarar la aparición de un coma hepático. Deben observarse precauciones en pacientes con insuficiencia renal crónica.
- [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional renal.
- [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] crónica, [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA] y/o [INSUFICIENCIA CARDIACA]: puede provocar depresión respiratoria. La hipoxia secundaria, por ejemplo, a insuficiencia cardiaca o respiratoria, puede manifestarse como estados confusionales agudos. El diagnóstico y el tratamiento específico de la causa son indispensables en estos pacientes y en estos casos debe evitarse la administración de hipnóticos y sedantes.
- [SINDROME DE ABSTINENCIA]: Riesgo de dependencia tras el uso de dosis elevadas durante periodos prolongados. Se han observado síntomas de abstinencia como convulsiones, temblor y psicosis orgánica, principalmente con la prescripción indiscriminada a sujetos alcohólicos ambulatorios.
- [ALCOHOLISMO CRONICO]: La combinación de alcohol y clometiazol, especialmente en alcohólicos cirróticos, puede producir una depresión respiratoria fatal, incluso tras administraciones breves. Debe evitarse este medicamento en sujetos alcohólicos que sigan consumiendo alcohol.
- Uso ilícito. El clometiazol es un fármaco que podría ser utilizado de forma ilícita, y que a pesar de no estar identificado como psicotropo, puede causar dependencia y efectos adversos graves si se utiliza de forma incorrecta. Se aconseja se extreme la vigilancia de este posible uso durante la dispensación.

El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de hipnóticos, aunque de forma menos acentuada, y los efectos aparecen con menos frecuencia. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más frecuentes son congestión e irritación nasal que puede presentarse de 15 a 20 minutos tras la ingestión del fármaco. También se ha observado irritación conjuntival en algunos casos.
-Otorrinolaringológicos: (1-9%): [CONGESTION NASAL], [IRRITACION NASAL], [ESTORNUDOS]. También se ha observado [HIPERSECRECION BRONQUIAL] e hipersecreción nasal.
- Oculares: (1-10%): [CONJUNTIVITIS] a veces asociada a cefalea.
- Gastrointestinales: [NAUSEAS], [VOMITOS]. Frecuentemente, [HIPERSALIVACION]. Ocasionalmente se ha descrito [HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL].
- Sistema nervioso: [SEDACION] excesiva (con dosis altas) que puede permanecer hasta el día siguiente. (<1%): [EXCITABILIDAD] paradójica, [CONFUSION].
- Hepatobiliares: Se ha descrito [INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS] reversible e [HIPERBILIRRUBINEMIA]. Descrito algún caso de [HEPATOTOXICIDAD].
- Piel/hipersensibilidad: (<1%): [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [URTICARIA], rara vez, erupciones bullosas y [ANAFILAXIA].
- Otras: (<0.1%): fiebre, tos, taquicardia. Con dosis altas: depresión respiratoria, hipotensión, hipotermia y coma.
Se ha descrito un caso de parotiditis.
- Riesgo de [SINDROME DE ABSTINENCIA] con dosis elevadas durante tratamientos prolongados.